芫花素能刺激腸粘膜，引起劇烈水瀉和腹痛。實驗證明芫花煎劑確能利尿。但大劑量反能制尿，應用上，應注意劑量除花蕾外，根皮也能利尿。
《本草求真》：芫花主治頗與大戟、甘遂(同)，皆能達水飲窠囊隱僻之處，然此味苦而辛，苦則內洩，辛則外搜，故凡水飲痰癖，面板脹滿，喘急痛引胸脅，咳嗽，瘴瘧，裡外水閉，危迫殆甚者，用此，毒性至緊，無不立應。不似甘遂苦寒，止洩經隧水溼;大戟苦寒，止洩臟腑水溼;蕘花與此氣味雖屬相同，而性較此多寒之有異耳。
芫花苦寒沉降，瀉水之力雖較大戟、甘遂緩和，但仍不失為逐水峻劑，惟水腫、痰飲屬實證者方可服用。以芫花為末，油調外敷，治療小兒頭癬、頭瘡。可用該品研末外塗，或配雄黃、豬脂調塗。芫花瀉水逐飲。為峻猛的逐水藥，長於胸脅之水，多用於治療胸水。多與甘遂、大戟、大棗等配伍。
芫花治急性乳腺炎，兼治深部膿腫;芫花治牙痛，諸藥不效者：芫花碾為末，擦痛處令熱。黃芫花對急、慢性肝炎有促使谷丙轉氨酶值趨於正常和自覺症狀改善的作用，特別對轉氨晦持續不降的病例，用藥一定時間後可獲得改善。但對其它肝功能指標的改變並不突出。