草烏又名“斷腸草”，其含有的烏頭鹼對腎臟有一定毒性，超量使用會引起口脣和四肢麻痺、噁心、嘔吐等中毒症狀，嚴重者可危及生命。
草烏具有祛風除溼、溫經止痛的功效，可作外敷藥，但最好不要服用。草烏中含有多種生物鹼，其中酯性烏頭鹼毒性最大，對心血管、神經、泌尿系統會造成危害，嚴重時可導致心律失常、休克、呼吸麻痺，甚至死亡。
食用草烏中毒病死率高，須忌食酸、冷、甜食品，更忌豆類食品，吃完後不能喝涼水，不能迎風。食用後如果出現口、舌、脣發麻，臉及皮膚髮癢或有螞蟻爬行感，噁心、發慌等症狀，要及時催吐並立即到醫院救治。
烏頭生用毒性極大，而炮製後烏頭鹼被水解而毒性降低。煎煮的時間越長，毒性就越小，如連續煮4小時以上，雙脂性生物鹼水解則近乎於無毒。因此，草烏頭一般是用炮製品且要先煎，用量也不宜過多。現行中國藥典法定用量為3-6克。現在臨床上用的多是烏頭類藥物的炮製品，而炮製的主要目的就是降低或消除藥物的毒性或副作用，保證用藥安全，一般來說，經過炮製的藥物，在醫生的指導下用較為安全。